摘要:
【摘要】目的 采用赖氨酸壳聚糖十八烷基季铵盐(OQLCS)/胆固醇包载盐酸利多卡因制备纳米高分子脂质体(LID-PLs),并研究其体外透皮渗透情况。
方法 采用反相蒸发法制备LID-PLs 和盐酸利多卡因传统脂质体 (LID-CLs),用激光粒度仪/Zeta电位仪测试其粒径;建立测定盐酸利多卡因浓度的HPLC法;使用离体小鼠皮和Franz 扩散池进行体外透皮实验,评价不同时间点LID-PLs、LID-CLs和盐酸利多卡因注射液(LID-IJ)的体外透皮渗透情况。
结果 LID-PLs组粒径小于LID-CLs组[(61.2±8.14)nm vs(219±7.51)nm]。所建立的HPLC法专一性好,盐酸利多卡因的保留时间为3.899 min,空白纳米高分子脂质体、空白透皮接收液对盐酸利多卡因的测定均无影响,其标准曲线方程为=0.051X-2.701(r = 0.999 9)。LID-PLs组在5 min、10 min、30 min、2 h、4 h、6 h、8 h、12 h及24 h的平均累积透过量均明显高于LID-CLs组和LID-IJ组(P < 0.05或P < 0.01)。LID-CLs组在10 min、30 min、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h、 12 h、24 h的平均累积透过量均明显高于LID-IJ组(P < 0.05或P < 0.01)。
结论 LID-PLs制备简单,具有良好的透皮释放行为,所建立的HPLC方法准确可靠。