天津医药 ›› 2016, Vol. 44 ›› Issue (1): 114-117.doi: 10.11958/20150079
吴静1 , 杨睿2 , 刘树业1△
WU Jing1 , YANG Rui 2 , LIU Shuye1△
摘要: 摘要: 蛋白激酶 C (PKC) 是一组磷脂依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶, 与蛋白激酶 A (PKA) 和蛋白激酶 G (PKG) 共同构成丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 AGC 超家族。PKC 包括传统型 PKC、 新型 PKC、 非典型 PKC 和与 PKC 相关的一些激酶 (PRK) 成员。PKC 广泛分布于哺乳动物的组织和细胞中, 对细胞的生长代谢、 增殖分化等起着重要的生物学作用。研究表明, 多种细胞的变异和疾病的发生发展都与 PKC 的异常表达有关。因此, 设计和寻找高效的 PKC 抑制剂对于多种有效药物的合成和临床上包括肿瘤、 心血管疾病、 高血压等多种疾病的治疗都具有非常重要的意义。近年来, 关于 PKC 抑制剂的研究已经成为国内外研究的焦点。大量文献报道了多种有效的 PKC 抑制剂, 并对其作用位点、 作用机制以及临床试验数据等进行了分析。这些 PKC 抑制剂的发现对于 PKC 的结构分析和疾病的治疗具有重要的意义。因此, 本文对这些高效的PKC 抑制剂进行综述。